镇静催眠药
选择题
【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（）
A 不通过受体，直接抑制中枢
B 与苯二氮艹卓 受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间 艹 卓
C 与苯二氮艹卓 受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率
D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能
E 与苯二氮艹 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 卓
2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（）
A 苯巴比妥 B 地西泮 C 戊巴比妥 D 苯妥英钠 E 氯丙嗪
3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是
A 缩短快波睡眠 B 延长快波睡眠 C 明显缩短慢波睡眠
D 明显延长慢波睡眠 E 以上都不是
4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（）
A 苯巴比妥 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 司可巴比妥 E 水合氯醛
5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（）
A 再分布于脂肪组织 B 排泄加快 C 被假性胆碱酯酶破坏
D 被单胺氧化酶破坏 E 诱导肝药酶使自身代谢加快
6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（）
A 使病人产生欣快感 B 能诱导肝药酶 C 抑制肝药酶
D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E 以是都不是
7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（）
A 苯巴比妥 B 水合氯醛 C 甲丙氨酯 D 地西泮 E 以上都不是
8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（）
A抑制多突触反应 B抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核
C抑制脑干 D抑制脑室－导水管周围灰质
E 以上均不是
9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗? （）
A 地西泮 B 司可巴比妥 C 水合氯醛 C 苯巴比妥 E氟西泮
10. 梅某，男，18岁，因发作性入睡后起床活动多次来精神卫生专科门诊。暑
假里的某一天，患者看完电视后，上床入睡，约过1小时，突然起床，开门
走到五层搂上同学家门口，停留一会儿又自行回家上床入睡。次日否认有此
事，以后常常在入睡后不久，即自行起床，饮水，开抽屉取物，或走到妈妈
身边用手抚摸妈妈，口中念念有词，对旁人说话不予理睬，眼神茫然，数分
钟后又自行上床入睡，就诊前2天晚11点多钟，患者又突然起床，提起桶
走下四楼，在百米外倒了垃圾，又提着空桶回家，对母亲问话不答，双目直
视，口中喃喃自语，摇他的躯体也无反应，后又酣然入睡。次日却否认此事。医生使用了苯二氮艹 类药物进行治疗，其治疗机理为：（） 卓
A 抗焦虑，减轻患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状
B 缩短诱导睡眠时间，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间
C 对睡眠周期中快动眼相（REMS ）影响较小
D 使睡眠周期中非快动眼相（NREMS ）的4期缩短
E 对大脑皮层广泛性抑制
11. 大学毕业在即的小红本是个温顺乖巧的姑娘，最近却不知怎么特别难以控制
自己的情绪，也经常出现烦躁、紧张等状况，总是莫名的心悸心慌，脾气也
暴躁了许多。自从得知同班的许多同学已经签下了理想的工作之后，她更是
陷入了求职还是考研的两难境地，心慌得厉害的时候甚至还伴有头痛、腹泻
等症状。小梅的妈妈以为她得了什么胃肠感冒一类的疾病，带她到医院去做
检查，结果她的身体上并没有任何病症，不过心悸等症状并没有消失。近因
病情加重，医生为她开了地西泮进行治疗。地西泮对此病例作用的主要部位
是：（）
A 中脑网状结构 B下丘脑 C边缘系统 D大脑皮层 E 纹状体 12. 某女，30岁。因服用大量地西泮导致昏迷而入院。诊断为：地西泮急性中
毒。此时除洗胃及其他支持疗法外，应给予特异性的解毒药是：（）
A 阿托品 B 解磷定 C 氟马西尼 D 尼可刹米 E 贝美格
【A2型题】
13. 关于苯二氮艹卓类镇静催眠药的叙述，哪项是错误的：（）
A 是目前最常用的镇静催眠药 B 临床上用于治疗焦虑症
C 可用于心脏电复律前给药 D 可用于治疗小儿高热惊厥
E 长期应用不会产生依赖性和成瘾性
14. 地西泮的药理作用不包括：（）
A 抗焦虑 B 镇静催眠 C 抗惊厥 D 中枢性肌肉松弛
E 抗晕动
15. 关于地西泮的作用特点，哪项是错误的（）
A 小于镇静剂量时即有抗焦虑作用
B 产生镇静剂量时可引起暂时性记忆缺失 C 可增强其他中枢抑制药的作用
D 剂量加大可引起麻醉 E 有良好的抗癫痫作用
16. 应用巴比妥类所出现的下列现象中哪一项是错误的（）
A 长期应用会产生身体依赖性 B 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄
C 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量对中枢抑制程度远比苯二氮艹 类要深 卓
类的不良反应特点，哪项不正确（） 17. 关于苯二氮艹 卓
A 长期用药可产生耐受性 B 可引起锥体外系不良反应
C 可随乳汁分泌，哺乳妇女忌用 D 注射速度过快可致呼吸抑制
E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较轻
18. 下列哪种情况不宜用巴比妥类催眠药（）
A 焦虑性失眠 B 麻醉前给药 C 高热惊厥 D 肺心病引起的失眠 E 癫痫
19. 一患者因轻生服用过量巴比妥类药物中毒时，静脉滴注碳酸氢钠的目的，下列哪项不对（）
A 给氧，必要时人工呼吸 B 给予催吐药 C 碱化尿液
D 通过胃管洗胃 E 应用利尿药强迫利尿
【B 型题】
（20-21题）
A 地西泮 B 硫喷妥钠 C 水合氯醛 D 吗啡 E 硫酸镁
20. 某男，5岁。因出生时颅脑产伤发生多次癫痫大发作，近2天因发作频繁，发作间隙持续昏迷而入院。诊断为：癫痫持续状态。首选的治疗药物是：（）
21. 某男，26岁，骨折复位进行静脉麻醉的首选药是：（）
（22-23题）
艹 A 地西泮 B 奥沙西泮 C 三唑仑 D 氯氮 E 异戊巴比妥 卓
类药物的是：（） 22. 以上药物属于长效苯二氮艹 卓
23. 以上药物属于短效苯二氮艹 类药物的是：（） 卓
（24-26题）
A 苯巴比妥 B 硫喷妥钠 C 司可巴比妥 C 水合氯醛 E 地西泮
24. 安全范围较大而成瘾性较低的镇静催眠药是：（）
25. 又名“鲁米那（luminal ）”的药物是：（）
26. 口服虽易吸收，但对胃有强烈的刺激性，可直肠给药的是：（）
【C 型题】
27. 具有抗焦虑作用的镇静催眠药是：（）
28. 具有麻醉作用的镇静催眠药是：（）
29. 可用于失眠症治疗的药物是：（）
30. 目前临床常用的失眠症治疗药物是：（）
艹 卓 A 苯二氮 类 B 巴比妥类 C 是A 是B D 非A 非B
31. 苯二氮艹 类药物对中枢神经氯通道的影响是：（） 卓
32. 巴比妥类药物对中枢神经氯通道的影响是：（）
A 延长氯通道开放时间 B 增加氯通道开放频率
C 是A 是B D 非A 非B
【X 型题】
33. 苯二氮卓 类具有下列哪些药理作用（）
A 镇静催眠作用 B抗焦虑作用 C抗惊厥作用 D镇吐作用 E 抗晕动作用
34. 关于苯二氮艹 类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确（） 卓 艹
A 小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用 B抗焦虑作用的部位在边缘系统 C 对持续性症状且选用长效类药物 D对间断性严重焦虑者宜选用中、短
效类药物 E地西泮和氯氮艹 是常用的抗焦虑药 卓
艹35. 关于苯二氮 类的不良反应特点，下列哪些是正确的？（） 卓
A 过量致急性中毒和呼吸抑制 B安全范围比巴妥类大
C 可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用
D 长期用药仍可产生耐受性
E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻
36. 巴比妥类可能出现下列哪些不良反应？（）
A 眩晕、困倦 B精神运动不协调 C偶见致剥脱性皮炎
D 中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢
E 严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用
37. 关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？（）
A 小剂量产生镇静作用 B必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用
C 剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用
D 中等量可轻度抑制呼吸中枢 E 10倍催眠剂量可致病人死亡
38. 关于苯二氮艹 类体内过程，下列叙述哪些正确（） 卓
A 口服吸收良好 B与血浆蛋白结合率高 C分布容积大
D 脑脊液中浓度与血清游离药物浓度相等 E主要在肝脏进行生物转化
卓 39. 苯二氮 类药物的戒断症状是：（） 艹
A 嗜睡 B失眠 C焦虑 D激动 E震颤
40. 56岁女性患者，进行胆囊切除手术，术前为患者静脉注射地西泮的目的是：（）
A 使病人对手术中不良刺激不复记忆 B 麻醉 C 催眠
D减少麻醉药的用量 E缓解病人对手术的恐惧情绪
简答题
1977年12月24日，身体强健的世界著名喜剧大师卓别林，在瑞士的韦微设鸡尾酒宴与亲友欢聚。酒席间，卓别林开怀畅饮，谈笑风生。酒后，家人及亲友都入睡了，而卓别林还不能入睡，就服用了常规剂量的安眠药，不久就
昏昏沉沉地睡了。深夜，家人发现卓别林“一睡不醒”。卓别林的遗体运回美国后，美国政府调动一些专家查其死因，都没有结果。后来，纽约市的著名生物化学家利伯和他的助手，对卓别林的死因进行了细致的分析研究，并进行大量的实验室检查，结果提示卓别林是死于酒后服用镇静催眠药。而一个73岁的老人，得知自己的儿子先他而去后吃了100片安定，她老伴发现他时已经昏睡了两天。通过查体血压，呼吸，脉搏等生命征正常。给予支持治疗，补充足够的液体，五天后病人基本恢复正常。请简述镇静催眠药急性中毒的死因是什么？哪些因素会增强其毒性？常用镇静催眠药急性中毒的解救方法是什么？
有很多人有以酒助眠的习惯，酒精可帮助失眠者很快入眠，但一旦酒精作用消失，就会梦魇不断，迫使失眠者继续饮酒，甚至成瘾。酒精对睡眠的影响
类药物对睡眠时相的影响与哪种镇静催眠药相似？是如何产生的？苯二氮艹 卓
有何优点？
问答题
类代表药地西泮苯二氮艹 （安定）的发明人是今年95岁的克罗地亚裔的化学卓
家斯特伯奇。他1941年来到美国，帮助罗氏公司在新泽西州的努特利市建立了实验室。他发现有一种化学合成物对动物有很好的镇静作用，当时认为“它没有任何副作用，只会让人无比舒服和放松”。1963年，斯特伯奇正式为它起名叫Valium ，拉丁语的意思是“变得更加强壮”。这就是地西泮（安定），这种全新的镇静催眠药具有缓解精神压力、治疗睡眠质量不佳、消除肌肉紧张的效果。比起此前常用的巴比妥酸盐、鸦片剂、酒精、药草等疗法，安定片更加安全和有效。 安定片1963年在美国市场一推出，立即大受欢迎。尤其是那些面临家庭、职业巨大压力，身体高度透支，极需药物来消除紧张和疲劳的女性。1963年到1982年是安定片的黄金时期，它一举成为全美最流行的药物。1974年，全美医生开出的安定片处方多达5930万份，占全美镇静剂市场的81%。到1978年，估计有20%的美国女性由于种种原因长期服用
艹 安定片。结果造成了滥用。试述苯二氮 类药物的作用机制、药理作用和临卓
床应用及主要不良反应。
1903年巴比妥类（barbiturates ）问世以来，一直为主要的镇静催眠药。但近20年来被更安全的苯二氮艹 类药（benzodiazepines) 所取代，美国FDA 卓
已正式批准15种药物。试比较巴比妥类和苯二氮艹 类药物在作用机制、药理卓
作用和临床应用、以及不良反应方面的异同点。
参考答案
选择题
【A1型题】
1-5：CBDCE ；6-10： DEAAD；11-12: CC
【A2型题】
13-17：EEDBB ；18-19：DB
【B 型题】
20-24：ABACE ；25-26：AC
【C 型题】
27-31：ABCAB; 32: A
【X 型题】
33：ABC ； 34：ABCDE ；35：ABCDE ；36：ABCDE ；37：ACDE;
38: ABCDE；39：BCDE ； 40: ADE
简答题
镇静催眠药急性中毒的死因是呼吸抑制，同时应用吗啡或其他中枢抑制药、乙醇等会显著增强其毒性。解救时除洗胃等促进毒物排出、维持呼吸外，苯
艹 二氮 类药物急性中毒的特异性解救药物是氟马西尼，巴比妥类需碱化体液，卓
碱化尿液，促进其经尿排出，减少重吸收。
酒精对睡眠的影响与巴比妥类药物相似，是由于酒精和巴比妥类药物可缩短快动眼相（REMS ）睡眠，改变睡眠时相，突然停药会导致“反跳现象”。此
艹 时REMS 时间延长，梦境多发生在REMS 中，停药后梦魇增多。苯二氮 类药卓
物对REMS 影响小，停药后出现REMS 反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见。
问答题：略（详见教材）。
案例分析题
1. 答题要点：此病人首选的治疗药物是地西泮，其作用机制是作用于中枢苯艹 受体，增加中枢抑制性神经递质γ－氨基丁酸（GABA ）与GABA 受体的亲氮 卓
和力从而抑制中枢神经系统过度兴奋所导致的癫痫持续状态。应采用静脉注射给药，注射速度应缓慢，以免引起心血管抑制。
2. 答题要点：可选择苯二氮艹 类药物，如地西泮。因为地西泮具有镇静催卓
眠作用，且可抗焦虑，改善患者紧张、忧虑、不安等焦虑症状。与巴比妥类药物相比更安全。